什么是阿帕替尼?

1,艾坦(阿帕替尼)是世界上第一个被证明对晚期胃癌安全有效的小分子抗血管生成靶向药物,也是晚期胃癌标准化疗失败后显著延长生存期的单药。

2.同时,该药是胃癌靶向药物中唯一的口服制剂,可有效提高患者的依从性,显著降低治疗费用。高度选择性竞争细胞中VEGFR-2的ATP结合位点,阻断下游信号转导,抑制肿瘤组织中的血管生成。

3.2014 12 13我国自主研发的治疗晚期胃癌的小分子靶向药物“甲磺酸阿帕替尼片”获国家美国食品药品监督管理局批准上市。

扩展数据:

甲磺酸阿帕替尼片的注意事项

首先,出血:

1和VEGFR抑制剂可能会增加出血的风险。在阿帕替尼的II期和III期临床研究中,排除了有消化道出血倾向的患者,未发现本品与安慰剂组相比显著增加出血风险。但仍应提醒临床医生密切注意用药。

2、?华法林抗凝患者应常规监测凝血酶原时间(APTT)和国际标准化比值(INR),并注意出血的临床体征。一旦出现出血迹象,应及时停药。

二、心脏毒性:

临床研究观察到,服用阿帕替尼可能会导致心电图异常,包括QT间期延长或窦性心动过缓。已知有QT间期延长史的患者、服用抗心律失常药物的患者或患有相关基础心脏病、心动过缓和电解质紊乱的患者应慎用本品。用药期间应注意密切监测心电图和心功能。出现3/4级不良反应,建议暂停用药;

三、肝毒性:

肝功能严重异常的患者禁用。当患者出现3/4级转氨酶和总胆红素升高时,建议停药,同时需要监测血清转氨酶和总胆红素,直至其水平明显下降后再恢复用药;如果恢复用药后再次出现3/4级不良反应,可降低一个剂量后继续用药(见用法用量)。如果不良反应持续,建议停药。

第四,血压升高:

1,高血压是VEGFR抑制剂最常见的不良反应之一。在临床研究中,观察到服用阿帕替尼可引起血压升高,一般为轻至中度,一般在服药后2周左右出现。常规降压药一般可以控制。

2.用药期间应定期监测血压的变化,必要时应在专科医生的指导下降低血压或调整本品剂量。如出现3/4级血压升高,建议暂停用药;

五、蛋白尿:

1,蛋白尿是VEGFR抑制剂最常见的不良反应之一。在临床研究中观察到,服用阿帕替尼可引起蛋白尿,因此在肾功能不全的患者中使用时应仔细和密切监测。

2.建议患者定期检查尿常规,如服药前两个月每两周1次,以后每四周1次。出现蛋白尿时请及时就医。如出现≥2级蛋白尿,建议停药;

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